Antagonis kalsium adalah sekelompok obat yang sifat utamanya adalah kemampuan untuk menghambat aliran kalsium ke dalam sel otot polos melalui saluran khusus. Itulah sebabnya, obat ini juga disebut penghambat masuk kalsium. Antagonis kalsium sangat banyak digunakan dalam kardiologi dalam pengobatan berbagai penyakit. Pengembangan obat ini adalah salah satu pencapaian signifikan farmakologi pada akhir abad ke-20.
Antagonis kalsium (Calcium-channel blockers) merupakan kelompok obat yang berkhasiat dalam menurunkan tekanan darah. Obat tersebut cuma bisa dikonsumsi bila ada resep dokter. Di samping dalam menurunkan tekanan darah, antagonis kalsium pun difungsikan dalam mengatasi gangguan jantung dan pembuluh darah.
Asal Usul Antagonis Kalsium
Istilah “antagonis kalsium” pertama kali diusulkan oleh Fleckenstein pada tahun 1969 untuk merujuk pada sifat farmakologis obat yang memiliki efek vasodilatasi koroner dan efek inotropik negatif. Efek obat ini pada miokardium sangat mirip dengan tanda-tanda defisiensi kalsium yang dijelaskan oleh Ringer pada tahun 1882. Produk pertama antagonis kalsium yaitu verapamil disintesis sebelumnya, pada tahun 1959, oleh Dr. Ferdinand Denzhel dan disebut D 365.
Awalnya, verapamil dikaitkan dengan sifat beta-blocker, dan baru pada tahun 1964 pertama kali terbukti bahwa verapamil mampu menghambat proses eksitasi dan kontraksi yang disebabkan oleh ion kalsium. Pada tahun 1967, antagonis kalsium lain, nifedipine, disintesis di Jerman, dan diltiazem disintesis di Jepang pada awal tahun 1970-an. Ketiga obat ini tetap menjadi antagonis kalsium yang paling banyak digunakan hingga saat ini.
Cara Kerja Antagonis Kalsium
Cara kerja antagonis kalsium, yaitu menghalangi senyawa kalsium yang akan memasuki sel jantung maupun dinding pembuluh darah. Hal tersebut mempermudah jantung dalam memompa darah sekaligus memperlebar saluran pembuluh darah. Efeknya adalah tekanan darah dalam pembuluh darah menurun. Berbagai penyakit yang dapat diobati dengan pengaplikasian obat antagonis kalsium, antara lain: tekanan darah tinggi, angina pektoris, Prinzmetal’s angina, angina stabil, dan Aritmia. Di samping itu, sejumlah jenis calcium-channel blockers pun dapat difungsikan mencegah dan menangani serangan jantung maupun situasi kurangnya oksigen atau aliran darah ke otak ketika terjadi perdarahan subarachnoid.
Antagonis kalsium tak bisa dikonsumsi sembarangan. Ada beberapa hal yang perlu diperhatikan sebelum menggunakan obat golongan antagonis kalsium yaitu :
- Tidak boleh mengkonsumsi antagonis kalsium jika menderita alergi dengan obat ini.
- Tidak boleh memakan jeruk bali ketika mengkonsumsi antagonis kalsium. Makan jeruk bali berbarengan dengan antagonis kalsium bisa meningkatkan tensi darah sekaligus denyut jantung.
- Dilarang konsumsi minuman keras bila sedang menggunakan antagonis kalsium. Minuman keras bisa risiko munculnya efek samping.
- Harus berkonsultasi dengan dokter bilamana sedang mengkonsumsi obat penurun tekanan darah lain atau mengkonsumsi obat herbal, vitamin, ataupun obat suplemen lain.
- Konsultasikan dengan dokter saat akan menggunakan antagonis kalsium bila pernah terkena gangguan jantung, masalah ginjal, masalah hati , masalah pernapasan, masalah pembuluh darah, stroke, tekanan darah tinggi, kencing manis, obstruksi usus , radang dan infeksi gusi, edema otak, maupun peningkatan tekanan intrakranial.
- Wanita yang sedang hamil, menyusui, atau dalam program hamil pun harus berkonsultasi dengan dokter.
- Konsultasikan ke dokter anak terkait pemakaian obat antagonis kalsium untuk anak-anak, sehingga bisa mendapatkan jenis dan dosis yang sesuai.
- Jika muncul alergi atau overdosis sesudah mengkonsumsi antagonis kalsium maka cepat menghubungi dokter.
Sifat Farmakologis Antagonis Kalsium
Tiga obat yang disebutkan di atas termasuk dalam tiga subkelompok antagonis kalsium yang berbeda. Verapamil adalah turunan fenilalkilamin, nifedipin adalah turunan dihidropiridin, dan diltiazem adalah turunan benzodiazepin. Verapamil, efeknya pada jantung mendominasi, yaitu memperburuk kontraktilitas miokard, dan memperburuk konduksi atrioventrikular. Nifedipine, efek vasodilatasi perifer mendominasi, sementara efeknya pada miokardium dan pada sistem konduksi jantung praktis tidak ada. Diltiazem lebih mirip dalam sifat farmakologis dengan verapamil, meski efeknya agak kurang jelas, dan efek vasodilatasi agak lebih besar daripada verapamil.
Sifat farmakologis antagonis kalsium, ternyata, tidak hanya bergantung pada obat tertentu dari kelompok ini yang diresepkan, tetapi juga pada bentuk sediaan yang digunakan. Pola ini sangat khas untuk turunan dihidropiridin. Jadi, nifedipine, digunakan dalam bentuk yang disebut kapsul yang cepat hancur. Memasuki darah dengan sangat cepat dan mampu dengan cepat memberikan efek farmakologis, yaitu peningkatan tonus sistem saraf simpatis.
Klasifikasi antagonis kalsium pun dibagi menjadi dua kelompok besar pada efeknya pada detak jantung. Diltiazem dan verapamil diklasifikasikan sebagai antagonis kalsium penurun denyut jantung. Kelompok lain termasuk nifedipin dan semua turunan dihidropiridin lainnya meningkatkan atau tidak mengubah denyut jantung. Klasifikasi semacam itu dibenarkan dari sudut pandang klinis, karena pada sejumlah penyakit, penurunan denyut jantung dapat memiliki efek menguntungkan pada prognosis penyakit (misalnya, pada pasien setelah infark miokard), dan peningkatan detak jantung dapat memiliki efek sebaliknya.
Aplikasi Klinis
Semua antagonis kalsium memiliki efek antiangina, yaitu kemampuan untuk mencegah terjadinya serangan angina. Angina pectoris merupakan kondisi nyeri dada implikasi dari gangguan jantung koroner. Masyarakat umum menyebut gejala itu sebagai angin duduk dialami kala otot jantung tidak memperoleh pasokan darah yang memadai, karena penyempitan atau penyumbatan pembuluh darah arteri jantung. Angina pectoris dapat muncul setiap saat dan siapa pun. Nyeri karena angina pectoris kerap dianggap gejala penyakit lain misalnya asam lambung naik atau radang paru-paru.
Antagonis kalsium akan meningkatkan toleransi pasien untuk aktivitas fisik, mengurangi kebutuhan nitrogliserin. Efektivitas tiga antagonis kalsium utama pada angina kira-kira sama. Dalam hal keparahan efek antiangina, secara umum antagonis kalsium praktis tidak kalah dengan nitrat dan agak lebih unggul dari beta-blocker.
Pada beberapa pasien, antagonis kalsium mungkin memiliki kemanjuran yang buruk. Sementara pada orang lain, sebaliknya, dapat melampaui obat antiangina lainnya dalam hal tingkat keparahan efeknya. Semua antagonis kalsium memiliki efek yang nyata pada pasien dengan angina vasospastik. Hasil penelitian menunjukkan, semua antagonis kalsium memiliki efektivitas yang kurang lebih sama dalam mencegah serangan angina pektoris vasospastik.
Penggunaan antagonis kalsium pereduksi ritme pada angina tidak stabil memberikan hasil yang lebih menggembirakan. Sejumlah penelitian menunjukkan bahwa penggunaan verapamil dan diltiazem pada angina tidak stabil tidak kalah efektifnya dengan penggunaan beta-blocker. Baru-baru ini, sebuah penelitian diterbitkan yang menunjukkan bahwa diltiazem intravena secara signifikan lebih efektif daripada nitrogliserin intravena untuk angina tidak stabil.
Secara teoritis, antagonis kalsium seharusnya memiliki efek positif pada infark miokard akut. Efek tersebut telah dibuktikan dalam sejumlah penelitian eksperimental. Namun, dalam praktiknya, hasil penggunaan antagonis kalsium pada infark miokard akut tidak begitu berhasil. Kembali pada awal 1980-an, percobaan acak besar dilakukan, yang menurutnya nifedipine tidak memiliki efek signifikan pada besarnya infark miokard. Beberapa saat kemudian, ternyata penggunaan nifedipine bahkan dapat berkontribusi pada prognosis yang lebih buruk pada infark miokard akut.
Demikian artikel mengenai antagonis kalsium yang dapat kami berikan. Jika mengalami ketergantungan obat-obatan, anda bisa mendatangi Pusat Rehabilitasi Premiun Ashefa Griya Pusaka.
Publikasi: Ashefa Griya Pusaka
